化合物SCH79797 dihydrochloride T12870

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SCH79797 dihydrochloride

描述: SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

体外活性: SCH79797 dihydrochloride 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集，其IC50为3μM。在NIH 3T3细胞中，该化合物低浓度下抑制血清诱导的p44/p42丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）活化，并在高浓度诱导凋亡[1]。SCH79797 dihydrochloride 以竞争性方式抑制高亲和性凝血酶受体激活肽（[3H]haTRAP）的结合。它还抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集。凝血酶在人类冠状动脉平滑肌细胞（hCASMC）中引起胞浆内游离Ca2+浓度（[Ca2+]i）的瞬时增加，而SCH79797 dihydrochloride 有效抑制了[Ca2+]i的增加。SCH79797 dihydrochloride 完全抑制了凝血酶和TK-stimulated [3H]胸腺嘧啶核苷的掺入[4]。

体内活性: 在雄性Sprague Dawley大鼠中，SCH79797二 hydrochloride （2.5 μg/kg、10 μg/kg、25 μg/kg、50 μg/kg、100 μg/kg、250 μg/kg；静脉注射）可减少两种心肌缺血/再灌注（I/R）损伤模型中整个大鼠心脏I/R后的心肌坏死，其作用在缺血前或缺血期间立即发挥[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 10 mg/mL (22.50 mM)
DMSO : 20 mg/mL (45.00 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途