化合物Setmelanotide Acetate T12882L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

描述: Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

体外活性: 黑色素皮质素受体激动剂在大脑中调节食物摄入和体重，并且与这些作用独立，影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人类和大鼠MC4R（人类和大鼠MC4R的Kis分别为2.1和2.7 nM，EC50s分别为0.27和0.28 nM）表现出激动剂活性[1]。

体内活性: BIM-22493在夜间禁食后抑制再进食的效果依赖于功能性MC4R。BIM-22493能迅速改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中，BIM-22493显著增强葡萄糖清除效率，相较对照组。长期治疗BIM-22493与显著降低的血清胰岛素水平、血糖以及HOMA-IR值相关，这表明提高了胰岛素敏感性[1]。setmelanotide治疗能引起食物摄入短暂减少(35%)，并在8周治疗期间可持续减重(13.5%)，该数据来自一项饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型的研究[2]。

存储条件: keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 22.5 mg/mL (19.11 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途