化合物SKF89976A hydrochloride T12930

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SKF89976A hydrochloride

描述: SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂，抑制 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

体外活性: SKF89976A表现出轻微的抗痛觉过敏作用。在稳定表达SERT、NET和DAT的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，SKF89976A通过底物摄取分析法对这些转运体产生弱抑制作用，各自的IC50值分别为3514、202.13及728.8[1]。SKF89976A为GABA运输阻断剂，1 mM GABA可引发内向电流，该电流被GABA转运抑制剂tiagabine（10 μM）和SKF89976A（100 μM）完全抑制，但100 μM picrotoxin无影响。已知100 μM SKF89976-A能阻断GABA进入细胞，以可逆方式彻底消除GABA诱导的电流[2]。SKF89976A是一种不可转运的GAT-1阻断剂，并且能够抑制由背景GABA激活的GAT产生的基线内向电流。100 μM SKF89976A可在所有被研究的细胞中可逆地减少GAT电流，平均抑制率为67.9±4.4%（n=19）。细胞内灌流20 μM SKF89976-A逐渐降低并阻断GABA诱导的GAT电流，但不影响GABAAR介导的电流（n=4）[3]。

体内活性: 当静脉注射SKF89976A（0.3 mg/kg）时，可引起弱抗痛觉过敏反应。SKF89976A的硬膜外注射以剂量依赖性方式改善PSL模型小鼠的退缩阈值降低[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 20 mg/mL (53.78 mM)
DMSO : 100 mg/mL (268.89 mM)


关键字: Gamma-aminobutyric acid Receptor | SKF89976A Hydrochloride | γ-Aminobutyric acid Receptor | d,l-SKF89976A | d,l-SKF89976A Hydrochloride | GABA Receptor | SKF89976A | inhibit | SKF89976A hydrochloride | Inhibitor | SKF-89976A hydrochloride

相关产品: Pipequaline hydrochloride | SCH 50911 | Guvacine hydrobromide | Oxiracetam | Anxiolytic/nonsedative agent-1 | Valproic Acid | 6,2'-Dihydroxyflavone | Sanggenon D | Pipequaline | L-822179

相关库: Ion Channel Inhibitor Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neuronal Signaling Compound Library | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library

化合物SKF89976A hydrochloride T12930信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于化合物SKF89976A hydrochloride T12930报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途