化合物T025 T13058

Product Introduction
Bioactivity


英文名: T025

描述: T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

体外活性: 在MDA-MB-468细胞中，T025（1-1000nM）呈剂量依赖性地抑制细胞增殖，并降低pCLK2和CLK2的磷酸化水平[1]。

体内活性: 在Balb/c裸鼠中，通过灌胃给药形式去投给T025 (50 mg/kg)，可以抑制肿瘤生长，并且使体重损失维持在少于10%的最低点。T025 (50 mg/kg) 的灌胃给药还能抑制CLK依赖的磷酸化作用，并减少RPS6KB1第7外显子和BCLAF1第11外显子的拼接入比值[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 7.4 mg/mL (19.4 mM)


关键字: T 025 | T025 | T-025

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途