化合物Tarloxotinib bromide T13088

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Tarloxotinib bromide

描述: Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。

体外活性: Tarloxotinib bromide 在低氧状况下通过一组人类NSCLC细胞系有效代谢（TKI释放率为0.4-2.1 nM/hr/10^6细胞），而此过程会被氧气抑制（TKI释放<0.002 nM/hr/10^6细胞）。细胞抗增殖和受体磷酸化检测表明，Tarloxotinib bromide 的活性相较于TKI降低了14-80倍。在PC9肿瘤模型中，高压氧呼吸能够抑制Tarloxotinib bromide 中TKI的释放，降低幅度超过80%（538 vs 99 nM/kg; p<0.01），与空气呼吸的对照组相比[1]。

体内活性: Tarloxotinib bromide治疗能够使WT EGFR阴性的NSCLC肿瘤模型H125和H1648出现退化，这表明Tarloxotinib bromide在体内抑制WT EGFR时具备必要的治疗指数[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 33 mg/mL (48.40 mM)


关键字: Tarloxotinib bromide | EGFR | Epidermal growth factor receptor | Inhibitor | ErbB-1 | Tarloxotinib | HER1 | TH 4000 | inhibit | Tarloxotinib Bromide | TH4000

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途