化合物TAS-115 T13108

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pamufetinib

描述: Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。

体外活性: pamufetinib是一种ATP拮抗剂（rVEGFR2和rMET的Ki分别为12 nM和39 nM）。与其他已知的VEGFR或MET抑制剂一样，AS-115显著抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖性细胞增殖。TAS-115对于各种正常细胞的损害比其他VEGFR抑制剂少[1]。TAS-115在小于10 μM的浓度下不影响PC-9或HCC827细胞的增长；然而，TAS-115与erlotinib联用可逆转HGF诱导的细胞系抗性，且这种逆转作用是浓度依赖性的。TAS-115抑制癌细胞产生的VEGF以及内皮细胞的增殖[2]。

体内活性: 在治疗期间，pamufetinib (50 mg/kg/d) 完全抑制了肿瘤生长。在MET扩增的人类癌症移植模型中，pamufetinib (200 mg/kg/d) 导致肿瘤体积较初始量减少48%。Tpamufetinib在此模型中的ED50为8 mg/kg/d。在50或200 mg/kg/d剂量下，pamufetinib显著延长了这些小鼠的存活时间[1]。pamufetinib在活体内抑制了PC-9/HGF肿瘤的血管生成。此外，复合使用erlotinib和pamufetinib成功抑制了PC-9/HGF肿瘤生长，并且即使治疗结束后，也能延迟肿瘤复发，与此关联的还有持续的肿瘤血管抑制作用[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 13 mg/ml (25.07 mM)


关键字: c-Met/HGFR | Inhibitor | TAS 115 | Pamufetinib | inhibit | TAS115 | VEGFR | Vascular endothelial growth factor receptor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途