化合物 TG 100801 T13157

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TG 100801

描述: TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

体外活性: TG 100801 是一种局部给药的前药，很容易转化为活性 TG100572，TG100572 在体外抑制血管内皮细胞增殖（ED50=610 ± 71 nM）并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶（ERK）的磷酸化[2]。

体内活性: TG 100801 是通过在 TG 100572 中衍生酚部分而形成的，以产生酯，并且在所检查的前药中，显示出稳定性（物理和化学）与水解速率的最佳平衡。TG 100801不显示出有意义的抗激酶活性，但暴露于酯酶（在哺乳动物组织中含量丰富）会迅速释放活性 TG 100572，每天接受腹膜内注射 TG 100572（5mg / kg）的小鼠比载体注射小鼠的 CNV 病变小[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 3 mg/mL (5.17 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)


关键字: TG 100801 | TG-100801

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Inhibitor Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途