化合物TL02-59 T13186

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TL02-59

描述: TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。

体外活性: TL02-59通过单位纳摩尔级别的浓度抑制表达该激酶的AML细胞系的生长并诱导凋亡。TL02-59在原发性AML骨髓样本中诱导生长停滞。在TF-1髓系细胞中，TL02-59（0.1、1、10、100、1000 nM；6小时）强效抑制TF-1细胞中Fgr的自磷酸化，0.1-1 nM时部分抑制，超过10 nM时完全抑制。Hck、Lyn和Flt3的抑制浓度范围在100至1000 nM之间[1]。

体内活性: 在小鼠体内，TL02-59 (1, 10 mg/kg; 口服) 能彻底消除脾脏和外周血中的AML细胞，同时显著抑制骨髓内的病变。TL02-59通过静脉注射(i.v)和口服(p.o.)的半衰期分别为5.7小时和6.5小时[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 120 mg/mL (196.84 mM)


关键字: TL-02-59 | Inhibitor | Lyn | Apoptosis | leukemia | inhibit | acute | Src | orally | AML | TL02-59 | TL02 59 | TL0259 | Hck | myelogenous | Fgr

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途