卡洛芬 T1325

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Carprofen

描述: Carprofen (Ridamyl) 是多靶点FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。它是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热活性。

体外活性: 4 mg/kg Carprofen导致狗体内最大血药浓度明显增高.4 mg/kg Carprofen处理犬类,比哌替啶具有稍好的止痛效果,产生较少镇静作用.在犬类中,手术前Carprofen比其它组具有较低的疼痛评分,在拔管2小时效果明显.Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用.Carprofen大大提高瘸鸟的速度.

体内活性: Carprofen通过荧光和平衡透析法,结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1=5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED),K2=37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II,苯二氮位点,而位点I,Warfarin位点是Carprofen的低亲和力位点,Carprofen的羧基在Carprofen与人血清白蛋白的高亲和力结合中起重要的作用。Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM,该抑制主要归因于S对映异构体（IC50,0.0371 μM）,其比R对映异构体的效力大约200倍（IC50,5.97 microM）。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 51 mg/mL (186.3 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 55 mg/mL (200.94 mM)


关键字: FAAH | Autophagy | Inhibitor | Cyclooxygenase | Carprofen | COX | Fatty acid amide hydrolase | inhibit

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途