化合物YM758 T13374

Product Introduction
Bioactivity


英文名: YM758

描述: YM758 是 If 电流通道的抑制剂。

体外活性: YM758以浓度依赖的方式抑制rOct1- (IC50 = 23.8 μM)和hOCT1- (IC50 = 40.5 μM)介导的[3H]MPP吸收，并抑制OATP1B1介导的[3H]E217βG吸收(IC50 = 13.0 μM)。YM758对OATP1B3介导的[3H]E217βG吸收没有抑制作用[1]。

体内活性: YM758（剂量分别为0.03、0.1和0.3 mg/kg；静脉注射）在心动过速诱导的犬只中血浆浓度迅速降低，各自的半衰期（t1/2）分别为1.62、4.93和1.63小时。YM758 总清除率（CLtot）分别为1.71、1.69和1.48 L/h/kg，而稳态分布容积（Vdss）分别为3.19、5.78和2.94 L/kg[2]。给予标记有14C的YM758后，大鼠眼球中的放射性可以被提取。在4小时时的放射性回收率为97.1%，而24小时时为67.1%。给药后4小时眼球内检测到的主要化合物为未改变的YM758，占比为66.7%[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 90 mg/mL (191.7 mM)


关键字: YM758 | YM 758 | YM-758

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途