美索巴莫 T1409

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Methocarbamol

描述: Methocarbamol (AHR 85) 是口服有效的中枢肌肉松弛剂，可阻断肌肉Nav1.4通道，阻断作用具有可逆性。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。

体外活性: Methocarbamol 通过脱烷基化和羟基化代谢，然后通过结合作用形成葡萄糖醛酸苷和硫酸盐。[1]

体内活性: Methocarbamol在马体内具有中等终末半衰期、平均通过时间、平均吸收时间和表观口服清除率，分别为2.89小时、2.67小时、0.410小时和16.5 mL/min/kg。口服给马后，Methocarbamol迅速被吸收并广泛代谢，其短吸收时间和54.4%的适度系统生物可用性表明了这一点。[1] 在猫中，Methocarbamol是一种中枢作用的肌肉松弛剂，有静脉注射和口服两种形式。[2] Methocarbamol（100 mg/kg）不会改变心率、心输出量、平均肺动脉血压、收缩压、舒张压和平均主动脉血压、呼吸频率和动脉血气，但在接受静脉注射的八匹马中有五匹观察到轻度至中度抑郁，在所有口服Methocarbamol的马中也观察到了抑郁。静脉注射后，Methocarbamol在血浆中的浓度在最初或快速分布阶段非常迅速下降，终末消除半衰期在马体内范围为59分钟至90分钟。口服给药后，Methocarbamol的血浆峰值浓度在15至45分钟内出现。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 45 mg/mL (186.5 mM)
Ethanol : 45 mg/mL (186.5 mM)
H2O : 2 mg/mL (8.29 mM)


关键字: muscle | relaxant | inhibit | Na channels | central | Inhibitor | AHR-85 | Methocarbamol | AHR85 | Sodium Channel | Na+ channels | musculoskeletal

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相关库: Ion Channel Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Human Metabolite Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | NO PAINS Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途