化合物BL-1249 T14666
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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5 mg | 18200-13-0 | ¥1,490.00 | 询底价 |
10 mg | 18200-13-0 | ¥2,320.00 | 询底价 |
1 mL | 18200-13-0 | ¥1,630.00 | 询底价 |
500 mg | 18200-13-0 | ¥17,900.00 | 询底价 |
100 mg | 18200-13-0 | ¥8,870.00 | 询底价 |
25 mg | 18200-13-0 | ¥4,390.00 | 询底价 |
2 mg | 18200-13-0 | ¥867.00 | 询底价 |
50 mg | 18200-13-0 | ¥6,720.00 | 询底价 |
1 mg | 18200-13-0 | ¥593.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: BL-1249
描述: BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂,具有抗炎活性,可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。
体外活性: 通过电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲基氧氮烯酮的荧光减少(EC50 = 1.26 +/- 0.6 μM)或直接电生理测量(EC50 = 1.49 +/- 0.08 μM)评估,BL-1249 表现出对培养的人膀胱肌细胞的浓度依赖性膜去极化[2]。贴片钳实验表明,与其他TREK亚家族门控信号的多样范围相似,BL-1249刺激了控制K2P功能的选择性筛选' C型' 门。BL-1249在TREK亚家族中显示出选择性,激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)比激活K2P4.1(TRAAK)更具活性高出约10倍。对突变体和K2P2.1(TREK-1)/K2P4.1(TRAAK)嵌合体的研究突出了C-末端尾部在BL-1249作用中的关键作用,并确定了M2/M3跨膜螺旋界面作为BL-1249选择性的关键位点[1]。
体内活性: 在麻醉的大鼠模型中,BL-1249(1 mg/kg 静脉注射)减少了等容性收缩的数量,但并未显著影响血压。因此,BL-1249表现出作为钾通道激活剂的特性,在体外和体内均表现出膀胱与血管的选择性。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 30 mg/mL (102.97 mM)
关键字: BL-1249 | BL1249 | BL 1249
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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library
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