富马酸非索罗定 T1475

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Fesoterodine fumarate

描述: Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

体外活性: Fesoterodine 快速且广泛转化为 5-HMT，其药理活性主要归因于 5-HMT。[1] 在人类M1-M5细胞系中，Fesoterodine 是胆碱能激动剂刺激应答的竞争性拮抗剂，其效力和选择性概况与放射配体结合研究相似。Fesoterodine 使得carbachol的浓度-响应曲线右移，但不降低大鼠膀胱条的最大反应，并且浓度依赖性地减少电场刺激 (EFS) 引起的收缩。[2] Fesoterodine 通过非特异性酯酶水解为其活性代谢产物5-羟甲基托特罗定 (5-HMT)，5-HMT 负责Fesoterodine的所有抗胆碱能活性。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 93 mg/mL (176.3 mM)
H2O : 92 mg/mL (174.4 mM)
Ethanol : 93 mg/mL (176.3 mM)


关键字: 5-HMT | antimuscarinic | SPM-907 | muscarinic | mAChR | overactive | Fesoterodine Fumarate | inhibit | OAB | Fesoterodine | receptor | SPM7605 | Muscarinic acetylcholine receptor | bladder | Desfesoterodine | SPM907 | Inhibitor | Fesoterodine fumarate | orally

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相关库: Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Human Metabolite Library | Inhibitor Library | EMA Approved Drug Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途