西洛多辛 T1504

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Silodosin

描述: Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂，是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于研究 LUTS/BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。

体外活性: Silodosin（0.1-0.3 mg/kg）使障碍诱导腔内输尿管压力减小21-37％,哌唑嗪（0.03-0.1 mg/kg）可增加18-40％.在患有前列腺增生症的狗中,Silodosin（0.3-300 mg/kg）以剂量依赖的方式抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加（无明显降压效果）.在兔子的下泌尿道组织中,Silodosin对去甲肾上腺素诱导的收缩（包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA（2）或pK b值分别为9.60,8.71和9.35）具有显著拮抗作用.在大鼠中,口服给药Silodosin 12 h,18 h和24 h后,phenylephrine诱导的尿道内压力的增加（与对照组相比）受到明显抑制.Silodosin对分离的大鼠和人输尿管收缩具有抑制作用,对减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力具有很强的功能选择性.

体内活性: 在人和大鼠离体前列腺中,Silodosin和他达那非对神经介导的收缩效应具有协同抑制作用。与坦索罗辛盐酸, 萘哌地尔或哌唑嗪盐酸相比,Silodosin对α（1A）-AR亚型的选择性更高,坦索罗辛盐酸亲和力最高,其次是西洛多辛, 哌唑嗪盐酸或萘哌地尔。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 92 mg/mL (185.7 mM)
Ethanol : 92 mg/mL (185.7 mM)


关键字: Beta Receptor | symptoms | Adrenergic Receptor | KMD3213 | Silodosin | Inhibitor | inhibit | lower | cancer | prostatic | LUTS | tract | KAD-3213 | benign | urinary | hyperplasia | KAD3213 | BPH | KMD-3213

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相关库: Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Highly Selective Inhibitor Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途