迪高替尼 T15096

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Delgocitinib

描述: Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

体外活性: 在细胞因子信号转导测定中，Delgocitinib 可抑制 IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF 和 IFN-α 诱导的 Stat 蛋白磷酸化，IC50 值分别是 40±9、33±14、84±11 、304±22 和 18±3 nM。 Delgocitinib 浓度依赖性地抑制 IL-2 诱导的 T 细胞增殖 (IC50: 8.9±3.6 nM)，其效力与 Tofacitinib (IC50: 16 nM) 相当。 在酶测定中，Delgocitinib 可有效抑制所有 JAK 亚型，JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8±0.6、2.6±0.2、13±0 和 58±9 nM。 Lineweaver-Burk 图显示，Delgocitinib 对所有 JAK 的抑制模式与 ATP 具有竞争性（Ki：对于 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 分别为 2.1±0.3、1.7±0.0、5.5±0.3 和 14±1 nM）[1 ]。

体内活性: Delgocitinib（口服；小鼠）可有效抑制炎症反应。 在注射 IL-2 前 1 或 6 小时口服 Delgocitinib 可减少 IFN-γ 的产生，但前 1 小时给药的疗效高于前 6 小时给药的疗效（ED50=0.24 vs 1.3 mg/kg）。Delgocitinib（口服；0.1、1 或 10 mg/kg；小鼠）可改善大鼠胶原诱导的关节炎。 在大鼠胶原诱导的关节炎发作之前（第 1 天开始给药），Delgocitinib 阻止了后爪肿胀的发生以及炎症细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学变化。从诱导关节炎之后（从 15 天开始给药），Delgocitinib 以剂量依赖性方式减少爪肿胀，并且在给药后的第二天就注意到爪肿胀的改善。 这些发现表明 Delgocitinib 对关节炎症和关节破坏具有保护作用 [1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (161.11 mM)


关键字: Inhibitor | Corectim | Delgocitinib | Janus kinase | inhibit | JAK | JTE 052 | JTE052

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途