盐酸利莫那班 T1519

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Rimonabant hydrochloride

描述: Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

激酶实验: Raw 264.7 cells (2×106/well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1h prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following a 16 h incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity is determined[2].

体外活性: Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 高度选择性地结合到中枢大麻素受体（CB1），具有高亲和力（Ki=2 nM）。Rimonabant hydrochloride 阻断了大麻素受体激动剂在小鼠输精管、多巴胺激活的腺苷酸环化酶以及WIN 55212激活的GTPγS结合的抑制效应[1]。Rimonabant 以剂量依赖性方式抑制Raw 264.7巨噬细胞中CO合成，1 μM剂量即显著降低(~40%)与未处理对照组相比，≥ 5 μM浓度可产生近乎完全的抑制效果。在 ≥ 10 μM浓度下，Rimonabant亦小幅但显著降低TG和DG合成。通过Rimonabant抑制Raw 264.7巨噬细胞中CO合成（IC50值2.9±0.38 μM）的效果与之前证明为强效ACAT抑制剂的AM251和SR144528（IC50值分别为2.6±0.26 μM和2.5±0.32 μM）非常相似。小鼠腹腔巨噬细胞对Rimonabant处理后CO合成也显著减少。Rimonabant在 ≥ 1 μM浓度下显著抑制CHO-ACAT1和CHO-ACAT2细胞中CO合成，以浓度依赖的方式具有相似的效率（IC50分别为1.5±1.2 μM和2.2±1.1 μM）[2]。

体内活性: 预处理Rimonabant hydrochloride (SR 141716A)可以阻断由Δ-9-THC产生的镇痛效果、辨别刺激效应、记忆损害效应以及运动减少效应。在长期使用Δ-9-THC的大鼠中，SR 141716A还能引发撤药综合征[1]。使用0.1mg/kg的WIN 55212-2对小鼠进行预处理，有效增强MDMA引起的条件性位置偏好（CPP），而1mg/kg的Rimonabant特异性阻断CB1受体[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 60 mg/mL (119.94 mM)


关键字: Rimonabant | Cannabinoid Receptor | Bacterial | Rimonabant hydrochloride | Rimonabant Hydrochloride | Inhibitor | inhibit

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | Membrane Protein-targeted Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | GPCR Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library | Orally Active Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途