二茂铁氯喹 T15276

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ferroquine

描述: Ferroquine (Ferrochloroquine) 是 Chloroquine 的二茂铁基类似物，具有抗疟疾活性。Ferroquine 具有杀疟原虫作用，机制是通过诱导氧化应激和随后的膜破坏。

体外活性: 所有新转化的裂体吸虫幼虫(NTS)在被暴露于33.3µM的羟基-铁喹(FQ-OH)、Ferroquine(FQ)和钌喹(RQ)后，显示出明显降低的存活率，经过24小时孵化后。所有被33.3µM RQ处理的NTS在经过72小时孵化后均已死亡，而被铁喹和FQ-OH处理的蠕虫虽受到严重影响，但仍然存活[1]。

体内活性: Ferroquine (200和800 mg/kg; 小鼠)治疗后显示的总虫负荷减少分别为19.4%和35.6%。其中一只接受800 mg/kg Ferroquine治疗的小鼠在治疗后24小时内死亡。用200 mg/kg的Ruthenoquine治疗小鼠未观察到任何活性。因此，通过添加铁菁或钌菁片段来修改Chloroquine (CQ)并不增加CQ的抗血吸虫病属性。治疗后观察到总虫负荷减少17.3%的是hydroxyl-ferroquine。此外，在接受hydroxyl-ferroquine治疗的小鼠中，发现许多死亡的虫体，且观察到肝脏转移现象（即虫体迁移到肝脏）。因此，Ferroquine和hydroxyl-ferroquine在体内显示出弱的抗血吸虫活性。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 7.5 mg/mL (17.3 mM)


关键字: SSR 97193 | SSR-97193 | Ferroquine

相关库: Drug Repurposing Compound Library | Clinical Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Parasitic Compound Library | Bioactive Compound Library

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