加巴喷丁酯 T15366

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Gabapentin enacarbil

描述: Gabapentin enacarbil (XP-13512) 是抗惊厥和镇痛药物加巴喷丁的前药。Gabapentin enacarbil 提供持续剂量比例的 Gabapentin 暴露和可预测的生物利用度。

体外活性: Gabapentin enacarbil 在Caco-2细胞单层中展现了从顶向基底的主动转运能力，以及在人造膜上的pH依赖性被动渗透性。XP13512抑制了表达单羧酸运输蛋白1型的人类胚胎肾细胞对(14)C-乳酸的摄取，并且通过液相色谱-串联质谱分析确认了这些细胞对前药物的直接摄取。XP13512还抑制了过表达人类依赖钠的多维生素转运器（SMVT）的中国仓鼠卵巢细胞对(3)H-生物素的摄取[1]。

体内活性: 在对健康志愿者（共136名受试者）进行的4项研究中，比较了Gabapentin enacarbil即释放和缓释配方与口服Gabapentin的药代动力学。Gabapentin enacarbil即释放（最高单剂量2800mg及每日两次2100mg）的吸收良好（基于Gabapentin尿液回收率>68%），迅速转化为Gabapentin，并提供了剂量比例暴露。相比之下，口服Gabapentin的吸收随剂量增加而减少，至1200mg时<27%。与600mg Gabapentin相比，等摩尔的Gabapentin enacarbil缓释剂量提供了更长时间的Gabapentin暴露（达到最高浓度时间，8.4比2.7小时）和更高的生物利用度（74.5%比36.6%）[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 95 mg/mL (288.41 mM)
DMSO : 95 mg/mL (288.41 mM)
H2O : 0.6 mg/mL (1.82 mM)


关键字: inhibit | XP 13512 | Calcium Channel | Inhibitor | Ca channels | XP13512 | Ca2+ channels | Gabapentin enacarbil

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途