化合物 Inavolisib T15375

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Inavolisib

描述: Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

体外活性: Inavolisib 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型（β、δ 和 γ）高 300 倍以上。 Inavolisib 的选择性比 PIK 家族成员高 2000 倍以上。Inavolisib 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变型 PI3Kα。 与 PIK3CA 野生型细胞相比，Inavolisib 会导致 PI3K 通路活性生物标志物（例如 pAKT 和 pPRAS40）减少，从而抑制细胞增殖。 Inavolisib 还在更大程度上增加了人类 PIK3CA 突变乳腺癌细胞系的细胞凋亡 [1]。

体内活性: 在患者来源的 PIK3CA 突变乳腺癌异种移植模型中，Inavolisib (p.o.) 以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、诱导细胞凋亡以及 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 的减少 [1]。

存储条件: keep away from direct sunlightPowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: 5% DMSO+95% Saline : 5 mg/mL (12.27 mM, suspension)
DMSO : 100 mg/mL (245.48 mM)


关键字: Apoptosis | GDC0077 | Phosphoinositide 3-kinase | Inhibitor | PI3K | Inavolisib | RG-6114 | GDC 0077 | inhibit | RG 6114

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途