化合物Gemcitabine elaidate hydrochloride T15378L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Gemcitabine elaidate hydrochloride

描述: Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 可以口服给药，具有抗肿瘤活性。

体外活性: Gemcitabine elaidate hydrochloride（0.2 nM-1 mM；72小时）能够抑制对吉西他滨敏感及耐药细胞的生长，对L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4及MOLT4/C8细胞的IC50分别为0.0033、16.0、0.0042、13.0、0.0015、0.03、0.0025、91、0.0040、0.0077、0.028和0.088 μM [1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（0.5 nM-1 μM；72小时）能增加A549和WiDR细胞的S期累积，并且呈剂量依赖性诱导细胞死亡 [2]。细胞周期分析[2]中，A549和WiDR细胞在0.0005、0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5、1.0 μM的浓度下培养72小时，结果显示诱导了G2/M期和S期的累积。

体内活性: Gemcitabine elaidate hydrochloride（25-120 mg/kg；i.p. 每3天一次，共5剂）已被证明对非小细胞肺癌（EKVX）、未分类肉瘤（MHMX）、纤维组织细胞瘤（TAX II-1）、恶性黑色素瘤（THX）、前列腺癌（CRL-1435）、胰腺癌（PANC-1）的固态瘤异种移植物生长有效[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（10-20 mg/kg；p.o. 每3天一次，共5剂）在携带结肠癌异种移植物Co6044的小鼠中显示出可接受的毒性和显著的抗瘤活性[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（p.o. 每天一次，共5剂）展现了良好的毒性和抗肿瘤活性，而15 mg/kg的剂量在人类结肠癌异种移植物Co6044中高度毒性[1]。动物模型：雌性BALB/c 裸鼠（nu/nu）（5-8周龄；20-27 g）分别携带EKVX、H-146、MHMX、TAX II-1、OHS、THX、MA-11、CRL-1435、PANC-1 和MiaPaCa-2的肿瘤[1] 剂量：25-120 mg/kg 给药方式：i.p. 每3天一次，共5剂 结果：抑制了EKVX、MHMX、TAX II-1、THX、CRL-1435 和PANC-1的生长，其T/C值分别为7%、1%、30%、7%、9%和12%。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 5.64 mg/mL (10 mM)


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相关库: Nucleotide Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途