化合物GS-6201 T15418

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GS-6201

描述: GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

体内活性: GS-6201 (2 mg/kg; p.o.)处理显示其Cmax、dAUC及t1/2分别为1110 ng/mL、6500 ng h/mL和4.25小时[1]。GS-6201（4 mg/kg；i.p.；每12小时一次，连续14天）明显降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM的血浆水平。此外，相同剂量和给药方式在连续使用7天后显著减轻左右心室扩大及功能障碍，并在14天和28天时保持此效果[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 30 mg/ml (67.2 mM)


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