化合物GSK3186899 T15438

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GSK3186899

描述: GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂，对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

体外活性: GSK3186899在杀菌单养阿米巴式试验中表现出活性，具有0.1 μM的EC50值。GSK3186899对哺乳动物THP-1宿主细胞显示出良好的选择性（EC50值> 50 μM）。GSK3186899在针对一系列来源于利什曼原虫的株系的有效性上，变异度小于10倍。使用人类外周血单核细胞作为宿主细胞时，GSK3186899表现出更高的活性[1]。

体内活性: 在小鼠感染模型中，通过口服给药，GSK3186899 (25 mg/kg) 能够将寄生虫水平降低99%。治疗的有效性依赖于剂量、频率和持续时间（10天的疗程效果优于5天）。在所有测试剂量下，一项为期七天的大鼠反复剂量口服毒性研究中，就临床化学和组织病理学而言，未观察到明显的不良效应[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 200 mg/mL (406.89 mM)


关键字: GSK 3186899 | GSK3186899 | DDD 853651 | GSK-3186899 | DDD853651

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相关库: Anti-Parasitic Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途