化合物GW7647 T15453

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GW7647

描述: GW7647 是一种PPARα有效激动剂，对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 6、1.1 和 6.2 μM。

体外活性: GW7647 (50 nM) 促进了PI3K的磷酸化，继而引发Akt (Ser473)的磷酸化，导致NOS1磷酸化增加并增加了胃窦黏膜剥离中NO的释放量。GW7647 (50 nM) 增强了由ACh刺激的胃窦黏液细胞钙离子调控的外泌作用的初始阶段，但GW7647单独使用并不引发任何外泌事件。GW7647 (1 μM) 在Caco2BBE细胞中显著提高PDZK1蛋白表达至对照组的129.7 ± 6.5%，无论是否存在IL-1β。GW7647还降低了IL-1β介导的PDZK1表达减少[1]。GW7647与ACh共同作用刺激了wortmannin (50 nM) 和 AKT-inh (100 nM) 对胃窦黏液细胞外泌事件的影响[2]。GW 7647 (100 nM) 使WIF-B9肝细胞中AQP9蛋白量减少了43%，但在10和1,000 nM浓度时未显示出显著效果。在HepG2细胞中，GW 7647 (100 nM) 也导致AQP9蛋白量减少了24%，然而，它并未显著增加HepG2肝细胞中L-FABP蛋白的含量[3]。

体内活性: GW7647（每日3 mg/kg）并不阻止心脏肥大的发展。它能够预防体内左心室射血分数下降[4]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 60 mg/mL (119.34 mM)


关键字: inhibit | GW7647 | GW-7647 | GW 7647 | Peroxisome proliferator-activated receptors | PPAR | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途