化合物HI-TOPK-032 T15481

Product Introduction
Bioactivity


英文名: HI-TOPK-032

描述: HI-TOPK-032 是一种特异性 TOPK 有效抑制剂。

体外活性: HI-TOPK-032通过降低ERK-RSK磷酸化以及通过调节p53、裂解的caspase-7和裂解的PARP的含量增加结肠癌细胞凋亡，从而抑制锚定依赖和锚定独立的结肠癌细胞生长。然而，在最高浓度（5 μM）时，HI-TOPK-032还能将MEK1活性抑制40%。HI-TOPK-032强烈抑制TOPK激酶活性，但对细胞外信号调节激酶1（ERK1）、c-jun-NH2激酶1或p38激酶活性影响较小。HI-TOPK-032占据TOPK的ATP结合位点，并非常适合该结合位点。该化合物与GLY83和ASP151形成氢键，并与LYS30发生疏水作用。

体内活性: HI-TOPK-032（1或10 mg/kg；小鼠）治疗明显抑制了HCT-116肿瘤生长，相对于对照组抑制率超过60%。小鼠对HI-TOPK-032治疗耐受良好。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 7 mg/mL (18.94 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途