化合物HPi1 T15500

Product Introduction
Bioactivity


英文名: HPi1

描述: HPi1 是一种有口服活性的，针对幽门螺杆菌的选择性抗菌剂，IC50为 0.24 μM，MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。

体外活性: HPi1对抗Clarithromycin 耐药菌株ARHp172（MIC为0.004–0.016 μg/mL）和ARHp246（MIC为0.008–0.032 μg/mL）表现出有效性。对于Bacteroides菌种，HPi1虽具有一定活性，但其有效浓度至少是针对H. pylori的MIC的18倍以上。HPi1拥有良好的理化和药理属性，包括水溶性（19 μg/mL）、人体血浆蛋白结合率（93%绑定）、与人类肝微粒体的稳定性（半衰期为1.3小时）以及被动跨膜渗透能力。针对H. pylori分离株的MIC范围在0.002-0.032 μg/mL（0.01-0.17 μM），在琼脂稀释实验中显示。对于Campylobacter jejuni，其MIC为0.3 μg/mL，显示出更强的活性。

体内活性: 经HPi1处理（6.25-50 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续3天；雌性C57BL/6小鼠），在25或50 mg/kg/日的剂量下，将菌落计数降至检测限以下。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 60 mg/mL (312.11 mM)


关键字: membranes | Helicobacter | ulcer | Antimicrobial | gastric | inhibit | Inhibitor | Bacterial | permeate | HPi 1 | HPi-1 | orally | pylori | peptic | HPi1

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途