阿莫沙平 T1568

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Amoxapine

描述: Amoxapine (CL-67772) 是一种dibenzoxazepine 家族的四环抗抑郁药，常被归类为仲胺三环类抗抑郁药。

体外活性: Amoxapine（1, 5和10 mg/kg, i.p.）,尤其在低剂量下,可使异相睡眠减少并增加慢波睡眠.在整个治疗中,Amoxapine（10 mg/kg, i.p.）会引起异相睡眠的持续降低,但在该睡眠状态下,可发现cericlamine抑制效果的耐受性.Amoxapine（10 mg/kg/day）对P物质,强啡肽和缩胆囊素的水平无影响,但显著增加了大鼠大脑皮层、脊髓和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平.Amoxapine（10 mg/kg/day,i.p.）不会改变大鼠大脑皮层阿片受体,但脊髓中δ-和μ-阿片受体结合位点的密度增加,在下丘脑中降低.Amoxapine减弱自发活动,引起强直性昏厥和眼睑下垂,通过改变猴子辨别的回避行为而产生对Apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为的抑制作用.

体内活性: 在卵母细胞和HEK 293细胞中,Amoxapine可导致急性hERG阻塞,IC50分别为21.6 和5.1 μM。在人类胚胎肾293细胞中,Amoxapine选择性抑制GLYT2a,抑制效果比同种型GLYT1b高出10倍。Amoxapine阻滞反向频变,并引起向左移位的加速失活。Amoxapine处理使HEK 293细胞中运输到细胞膜表面的hERG缓慢减少,其IC50为15.3 μM。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 10 mg/mL (31.87 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: inhibit | Inhibitor | CL 67772 | Amoxapine | CL67772

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途