厄贝沙坦 T1615
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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500 mg | 138402-11-6 | ¥2,213.00 | 询底价 |
100 mg | 138402-11-6 | ¥1,450.00 | 询底价 |
10 mg | 138402-11-6 | ¥421.00 | 询底价 |
5 mg | 138402-11-6 | ¥266.00 | 询底价 |
200 mg | 138402-11-6 | ¥1,927.00 | 询底价 |
50 mg | 138402-11-6 | ¥823.00 | 询底价 |
1 mL | 138402-11-6 | ¥245.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: Irbesartan
描述: Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
体外活性: 每天用7 mg/kg Irbesartan处理野百合碱诱发充血性心衰的大鼠,明显抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,其涉及TNFα水平的降低并归因于AT1受体阻断.用1 mg/kg Irbesartan口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II-诱导的高血压,效果和氯沙坦处理类似,但是作用于血压正常猕猴,效果比10 mg/kg氯沙坦高很多.
体内活性: 10 μM Irbesartan阻断血管紧张素II诱导的大鼠心脏成纤维细胞中αv,β1,β3和β5整联蛋白,骨桥蛋白和α-辅肌动蛋白mRNA和蛋白质水平的增加,导致细胞对细胞外基质蛋白(ECM)的附着降低。Irbesartan以浓度依赖性方式显著诱导脂肪形成标志物基因脂肪蛋白2(aP2)在3T3-L1细胞中的表达,其中EC50为3.5 μM,且浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 明显诱导过氧化物酶体激活受体-γ转录活性,达3.4倍,与其AT1受体阻断作用无关。10 μM Irbesartan预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素II内化而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。Irbesartan与血管紧张素II竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍,IC50分别为 14 nM 和25 nM。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 25 mg/mL (58.34 mM)
关键字: inhibit | BMS 186295 | hypertensive renal injury | Irbesartan | Angiotensin Receptor | blood vessels | Ang II type 1 (AT1) receptor blocker (ARB) | Inhibitor | SR47436 | SR 47436 | blood | heart failure | Th22 cells | Apoptosis | diabetic kidney disease | BMS186295 | chemotaxis
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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Approved Drug Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Pediatric Drug Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library
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