洛匹那韦 T1623

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Lopinavir

描述: Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

体外活性: 用Lopinavir（10 mg/kg,p.o.）处理大鼠 ,Cmax为 0.8 μg/mL,该药物生物利用度为25%.

体内活性: Lopinavir是Rh123的有效抑制剂,对Caco-2细胞层的IC50为1.7 mM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶（V82A, V82T和V82F）结合,Ki分别为4.9、3.7和 3.6 pM。Lopinavir（0.5 nM）可抑制野生型HIV蛋白酶活性（93％）。在有或无50% HS存在时,Lopinavir作用于MT4细胞可抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102和17 nM。在肝微粒中,Lopinavir可转换成初级代谢物M-3和M-4,该过程具有NADPH依赖性。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72 h,可降低细胞内Rh123含量,还能诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 对C亚型克隆 C6的IC50为9.4 nM。作用于人肝微粒体时,Lopinavir对CYP3A的IC50 为 7.3 mM,对人CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6也有微弱抑制作用。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 116 mg/mL (184.5 mM)
DMSO : 116 mg/mL (184.5 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: inhibit | coadministration | SARS coronavirus | Lopinavir | mutant | Inhibitor | wild-type | HIV | Human immunodeficiency virus | SARS-CoV | infection | ABT378 | replication | HIV Protease | ABT 378

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