格列本脲 T1634

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Glibenclamide

描述: Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

体外活性: 25 mg/kg,i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350％,而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率.Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄,而尿钾排泄几乎没有变化.

体内活性: Glyburide在胰岛素分泌细胞中,增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,其效力类似于其抑制ABCA1的效力（IC50约275-300 mM）。论预先存在的松弛程度如何,格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中,阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加,消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性抑制钾通道开放剂弛豫时间。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | Inhibitor | Multidrug resistance protein 1 | CFTR | Glibenclamide | fibrosis | regulator | bioenergetics | Cluster of differentiation 243 | inhibit | mitochondrial | cystic | Mitochondrial Metabolism | KcsA | conductance | MDR1 | Autophagy | adipocytes | Pgp | P-glycoprotein | CD243 | ABCB1 | SUR1 | obesity | transmembrane | ATP-sensitive | diabetes | P-gp | Potassium Channel

相关产品: Apamin acetate | δ-Dendrotoxin | Guanfu base A | 20(S)-Ginsenoside Rg3 | Dofetilide | VU0810464 | Phrixotoxin 2 | SKF-96365 hydrochloride | Stauntosaponin A | E-4031

相关库: FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | CNS-Penetrant Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Pediatric Drug Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途