化合物PD176252 T16449
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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50 mg | 204067-01-6 | 面议 | 询底价 |
10 mg | 204067-01-6 | ¥892.00 | 询底价 |
5 mg | 204067-01-6 | ¥578.00 | 询底价 |
25 mg | 204067-01-6 | 面议 | 询底价 |
1 mL | 204067-01-6 | ¥745.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: PD176252
描述: PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。
体外活性: PD176252是一种强效的拟神经介质B(BB1)及释放胃泌素肽偏好(BB2)受体拮抗剂,对人类BB1和BB2受体的Kis分别为0.17纳摩尔和1纳摩尔,对大鼠BB1和BB2受体分别为0.66纳摩尔和16纳摩尔。在表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中,PD176252能够抑制对神经介质B或神经介质C的酸化反应,其appKBs分别为4.0纳摩尔和13纳摩尔。此外,PD176252还能阻断在稳定表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中,由bombesin引起的细胞内钙水平增加,其appKBs分别为2.3纳摩尔和36纳摩尔。PD176252还是N-形式肽受体1/2(FPR1/FPR2)的激动剂,在HL-60细胞中的EC50s分别为0.31微摩尔和0.66微摩尔。它在转染了人类FPRs的HL-60细胞中激活Ca2+动员(EC50为0.72 ± 0.21微摩尔)。PD176252在1纳摩尔时对NCI-H345细胞的特异性125I-释放胃泌素肽结合显示出微弱的活性,并在1000纳摩尔下几乎抑制所有特异性结合,IC50为30纳摩尔。此外,PD176252(10, 30微摩尔)显著抑制NCI-H345或H1299细胞的生长,IC50s分别为7微摩尔和5微摩尔。
体内活性: 通过口服给予PD176252(1, 10 μg)能强效抑制裸鼠体内NCI-H1299异种移植瘤的生长和增殖[1]。
存储条件: store under nitrogenPowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 100 mg/mL(171.04 mM)
关键字: PD-176252 | PD176252 | PD 176252
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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library | GPCR Compound Library | Inhibitor Library
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