化合物VU0661013 T17247
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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5 mg | 2131184-57-9 | ¥2,650.00 | 询底价 |
50 mg | 2131184-57-9 | ¥7,680.00 | 询底价 |
1 mL | 2131184-57-9 | ¥2,730.00 | 询底价 |
1 mg | 2131184-57-9 | ¥1,070.00 | 询底价 |
10 mg | 2131184-57-9 | ¥3,760.00 | 询底价 |
25 mg | 2131184-57-9 | ¥5,710.00 | 询底价 |
100 mg | 2131184-57-9 | ¥9,870.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: VU0661013
描述: VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
体外活性: VU0661013在不显著抑制BCL-xL (Ki>40 μM)或BCL-2 (Ki=0.73 μM)的情况下,通过在TR-FRET实验中置换源自促凋亡蛋白BAK的荧光标记肽段,对人类MCL-1表现出97±30 pM的Ki值[1]。
体内活性: VU0661013是一种强效且选择性的MCL-1抑制剂,在Venetoclax耐药细胞和患者源性异种移植物中具有活性。VU0661013对分散人类AML的治疗导致肿瘤负担剂量依赖性减少,75mg/kg剂量几乎消除了血液中的hCD45+ MV-4-11细胞(平均值,对照组13.0±2.2%对比25mg/kg治疗组7.4±7.2%对比75mg/kg治疗组0.17±0.12%)、骨髓(平均值,对照组40.7±13.9%对比25mg/kg治疗组33.46±4.0%对比75mg/kg治疗组0.384±0.345)和脾脏(平均值,对照组46.22±13.3%对比25mg/kg治疗组13.31±10.0%对比75mg/kg治疗组1.588±1.51)。VU0661013治疗减少了与疾病相关的脾脏肿大(平均值,对照组对比75mg/kg,0.17±0.02对比0.09±0.01g)和改善了脾脏与体重比(对照组对比75mg/kg,0.99对比0.50)。在本研究中,NSGS小鼠自移植后第7天开始,每日接受对照组、15mg/kg或75mg/kg VU0661013治疗。分析显示75mg/kg剂量治疗的小鼠生存期增加(对照组小鼠=31天,vs 15mg/kg=32天,vs 75mg/kg治疗组小鼠=43天)[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 117mg/mL (164.2mM)
关键字: VU 661013 | VU 0661013 | VU-661013 | VU0661013 | VU-0661013
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