化合物n(+)-SJ733 T17313

Product Introduction
Bioactivity


英文名: (+)-SJ733

描述: (+)-SJ733 (SJ000557733) 是一种有效的 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂，具有抗疟活性，可用于研究疟疾。

体外活性: (+)-SJ733在广泛的体外评估中未表现出任何剂量的显著安全风险，且在任何研究中也未表现出显著的安全或耐受性问题(在大鼠7天重复给药研究中观察不到不良反应水平和最大耐受剂量>240毫克/千克)。因此，(+)-SJ733预计具有至少43倍的安全边际。[1]。

体内活性: (+)-SJ733是一种有效且安全的口服活性药物候选化合物。在非肥胖糖尿病性Scid白血病2受体γ链缺失(NSG)小鼠模型中，SJ733对P. falciparum 3D70087/N9具有高效性，其(+)-对映体展现出优异的效力(1.9毫克/千克)；在该模型中，其效力类似于吡咯烷胺(ED90为0.9毫克/千克)，并且优于氯喹(ED90为4.3毫克/千克)。(+)-SJ733通过暴露(AUCED90为1.5 µM⋅h)达到这种效力，类似于氯喹(AUCED90为3.1 µM⋅h)，并且优于吡咯烷胺(AUCED90为5.2 µM⋅h)。在小鼠、大鼠和狗中口服给药后，(+)-SJ733展现出出色的暴露。在啮齿动物中，(+)-SJ733在20–25毫克/千克剂量后1小时内达到峰值血浆浓度∼5 µM，在狗中以30毫克/千克口服剂量后达到>20 µM的峰值浓度。(+)-SJ733在大鼠中剂量高达200毫克/千克时未显示出显着的毒理作用，其暴露(AUC)约为产生最大寄生学反应(最快杀伤速率)所需剂量的约43倍，比小鼠的ED90所需剂量高出约220倍，表明具有极佳的治疗比例[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 30 mg/mL (64.05 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途