化合物GNE9605 T1770

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GNE-9605

描述: GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

体外活性: 在大鼠体内,PKGNE-9605（1 mg/kg,p.o.）的总血浆清除率为26 mL/min/kg,口服生物活性可达90%.在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605（10和50 mg/kg,i.p.）可抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化.

体内活性: 体外人MDR1渗透性数据显示,GNE-9605在高等物种体内具有良好的脑渗透性。在生物化学(Ki：2.0 nM)和细胞(IC50：19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2均显示出高效抑制作用。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 82 mg/mL (182.3 mM)
Ethanol : 10 mg/mL (22.2 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途