化合物Mavelertinib T21322

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Mavelertinib

描述: Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

体外活性: Mavelertinib对野生型EGFR具有选择性(IC50=307 nM)[1]。Mavelertinib(10 μM)对所有非激酶靶点的效果或抑制均低于50％[1]。Mavelertinib对hERG26电流的抑制作用的IC50大于100 μM[1]。

体内活性: Mavelertinib口服给药后的口服生物利用度为低至中等(小鼠60％，大鼠11％，狗66％)(小鼠1，大鼠30，狗3 mg/kg)[1]。Mavelertinib静脉给药后，由于中等至高的血浆清除率(小鼠53，大鼠49，狗12 mL/min/kg)和低的稳态分布体积(小鼠1.48，大鼠0.66，狗0.94 L/kg)，其血浆半衰期较短(小鼠0.56，大鼠0.28，狗1.3小时)(小鼠、大鼠和狗1 mg/kg)[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 30 mg/mL (72.22 mM)
H2O : <0.1 mg/mL


关键字: Mavelertinib | PF06747775 | PF-6747775

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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途