化合物L-168049 T22893

Product Introduction
Bioactivity


英文名: L-168049

描述: L-168049 是一种选择性和非竞争性人胰高血糖素受体拮抗剂，对人、鼠和犬的 IC50 分别为 3.7 nM、63 nM 和 60 nM。

体外活性: In Chinese hamster ovary cells expressing the human glucagon receptor, L-168049 increases the apparent EC50 of glucagon-stimulated adenylate cyclase and decreases maximal glucagon stimulation with a Kb of 25 nM[1]. L-168049 blocks glucagon-stimulated cAMP formation in mouse liver membrane and inhibits glucagon (100 pM)-stimulated cAMP synthesis in CHO cells expressing the human glucagon receptor with IC50 of 41 nM [3].

体内活性: 在L-G6pc-/-小鼠的肝脏中，L-168049（每千克体重50毫克；经口给药）在6小时内将Pck1 mRNA表达量减少了一半。L-168049阻止了肾脏和肠道中G6pc表达量的增加[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 3.4mM
DMSO : insoluble


关键字: L-168049 | L168049 | L 168049

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