盐酸西那卡塞 T2406

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Cinacalcet hydrochloride

描述: Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，可用于研究心血管疾病。

体外活性: 分别在口服AMG-073 3,10和30 mg/kg后4,8和24小时观察到血清钙水平的显著剂量依赖性降低.仅在最高剂量的AMG-073时观察到血清磷水平的短暂降低.1,3,10以及30 mg/kg Cinacalcet HCl于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,产生PTH水平的显著的剂量依赖性降低.在8小时后,与对照组相比,10和30 mg/kg剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生明显减少,在24小时时,该作用消失.此外,在大鼠中用40 mg/kg AMG-073观察到伴随PTH抑制的降钙素水平增加.如在正常大鼠中一样,在口服AMG-073后的6只肾切除大鼠中的5只中观察到PTH和钙水平的快速剂量依赖性降低.另外,与对照组相比,以5和10 mg/kg Cinacalcet HCl口服给药4周,明显降低了甲状旁腺的重量.

体内活性: Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚胎肾细胞中产生细胞质钙浓度依赖性增加。3 nM – 1 μM AMG 073的缓冲液在牛的甲状旁腺细胞和含有0.5 mM钙的缓冲液中产生PTH水平的浓度依赖性降低,IC50为27 nM。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (126.95 mM)


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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途