左西孟旦 T2530

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Levosimendan

描述: Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

体外活性: Levosimendan（0.03-0.1 μM）是较好的Ca2+增敏剂,而浓度为0.1到0.3 μM时,作为磷酸二酯酶抑制剂,对正性肌力作用有利.

体内活性: Levosimendan可使衰竭的人心肌细胞收缩和松弛,0.8 μM Levosimendan下的抽搐张力平均最大增加47%。Levosimendan可引起代偿性心脏衰竭患者体内血液动力学函数快速剂量依赖性增长。Levosimendan使大鼠肠系膜动脉肌细胞的静息电位明显超极化（EC50：2.9 μM）,10 μM的作用最大(19.5 mV),这可能是通过激活格列本脲敏感性K+通道产生的。Levosimendan（3 μM）可使Ca50从2.73 μM减少至1.19 μM。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 52 mg/mL (185.5 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: Simsndan | OR-1259 | OR 1855 | Phosphodiesterase (PDE) | inhibit | OR-1855 | KcsA | Autophagy | Inhibitor | Levosimendan | OR 1259 | Potassium Channel

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途