化合物TAK901 T2709

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TAK-901

描述: TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

体内活性: 一组大范围激酶的检测表明,TAK-901可以抑制多种激酶(包括FLT3,FGFR和Src家族激酶),IC50值与Aurora A和B相似。TAK-901以紧密结合的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,具有时间依赖性。TAK-901在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,以亚微摩尔效力抑制NFkB和JAK/STAT途径。TAK-901抑制来自不同组织的人肿瘤细胞系中的细胞增殖,IC50s范围为40到500 nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,TAK-901在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体,与Aurora B抑制一致。TAK-901在细胞中,抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 93 mg/mL (184.3 mM)


关键字: TAK 901 | Inhibitor | TAK-901 | Aurora Kinase | inhibit

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途