化合物PF-02413873 T28362

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PF-02413873

描述: PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

体外活性: PF-02413873仅在高浓度（>3 μM）下诱导核转移。在T47D原生功能测定中，PF-02413873显示出9.7 nM的衍生Ki值[3]。

体内活性: 在恒河猴中，PF-02413873 (3 mg/kg; p.o.) 的半衰期为4.2小时，最大血药浓度（Cmax）为162 ng/mL，清除率（CL/F）为41 mL/min/kg。PF-02413873 (2.5 和 10 mg/kg; p.o.) 分别能减少43%和56%的子宫内膜厚度[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 95 mg/mL (264.30 mM)


关键字: nonsteroidal | inhibit | PF 2413873 | PF 02413873 | PF-02413873 | Progesterone Receptor | endometrial | PF-2413873 | nuclear | NR3C3 | PF2413873 | translocation | progesterone | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途