化合物 Ro 41-5253 T28589

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ro 41-5253

描述: Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-γ 的配体和部分激动剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

体外活性: 在人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 ZR 75.1 中，Ro 41-5253（1 nM-10 μM；10天）能够抑制细胞生长。在 10 μM浓度下，对 MCF-7 细胞生长的抑制率为 81％，1μM 时为30％，而在低于0.1μM的浓度下则没有显著的抑制作用。对 ZR 75.1细胞的生长抑制率为 10μM 时为 74％，1μM 时为 63％，0.1μM 时为 42％[1]。

体内活性: 在移植了 MCF-7 细胞系的 6 周大的雌性无胸腺的Balb/c小鼠中，Ro 41-5253（10、30、100、300 和 600 mg/kg；口服灌胃；每周一次；4周）在10、30和100 mg/kg 剂量下导致肿瘤体积减小，没有毒性副作用[2]。

存储条件: keep away from direct sunlight,keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 80 mg/mL (165.07 mM)


关键字: Ro 41 5253 | Ro 41-5253

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途