尼拉帕利盐酸盐 T3353

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Niraparib hydrochloride

描述: Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

体外活性: MK-4827可使辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果明显增强.其在体内具有良好耐受性.单独使用时,对BRCA-1缺陷型移植瘤模型也有一定功效.

体内活性: 在细胞试验中,MK-4827对PARP的活性有抑制效果（EC50：4 nM）,并使携带BRCA-1/2突变的癌细胞增殖受抑制（IC50：10-100 nM）。它能有效地抑制PARP-1/2（IC50：3.8/2.1 nM）,对PARP-3,V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上（IC50：1300/330/570 nM）。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50为18 nM；在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50为90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性。这表明PARP抑制剂在具有BRCA-1/2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (140.11 mM)


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