阿可替尼 T3626

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Acalabrutinib

描述: Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

体外活性: 小鼠口服ACP-196,剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达,ED50为0.34 mg/kg.在处理后3 h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平.

体内活性: Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK,EGFR,ERBB2,ERBB4,JAK3,BLK,FGR,FYN,HCK,LCK,LYN,SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 53 mg/mL(113.9 mM)
DMSO : 86 mg/mL (184.7 mM)


关键字: on-target | Acalabrutinib | CLL | phosphorylation | orally | chronic | leukemia | Inhibitor | ERK | ACP196 | ACP 196 | AKT | tyrosine | lymphocytic | Btk | inhibit | Cys481 | PLCγ2 | Bruton tyrosine kinase | irreversible | IKB

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Drug Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途