化合物ZT-1a T39566

Product Introduction
Bioactivity


英文名: ZT-1a

描述: ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 对 SPAK 有抑制作用。ZT-1a 可用来预防和治疗神经退行性和神经认知障碍。

体外活性: ZT-1a inhibits the Na-K-2Cl cotransporter (NKCC1) and stimulates the K-Cl cotransporter (KCC) by reducing its SPS1-related proline/alanine-rich kinase (SPAK) dependent phosphorylation[1].At 1 μM ZT-1a, NKCC1 p-Thr203/207/212 phosphorylation is inhibited by 72±5.2%, and in HEK-293 cells, KCC phosphorylation at sites 1/2 is inhibited by 65-77% at 3 μM ZT-1a[1].Phosphorylation of SPAK at the Ser373 site is inhibited by 70±3.8% at 3-10 μM ZT-1a[2].ZT-1a (10 μM) inhibits NKCC1 but stimulates KCC3 activity[2].

体内活性: ZT-1a通过抑制SPAK依赖的NKCC1和KCC3在缺血大脑中的磷酸化上调，从而保护缺血大脑中的灰质和白质组织。中风后用ZT-1a治疗能有效保护缺血大脑的灰质和白质组织[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 80 mg/mL(179.48 mM)


关键字: ZT-1a | ZT 1a | ZT1a

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