4-辛基衣康酸 T4580

Product Introduction
Bioactivity


英文名: 4-Octyl itaconate

描述: 4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物，具有细胞渗透性，Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2，还可抑制 STING 的磷酸化。

体外活性: 方法：人 PBMC 细胞用 4-Octyl Itaconate (62.5-125 μM) 预处理 3 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：4-Octyl Itaconate 降低了 LPS 诱导的 pro-IL-1β 和 HIF-1α 蛋白水平。[1]方法：巨噬细胞 THP1 用 4-Octyl Itaconate (200 ng/mL) 处理 2 h，然后用 2′,3′cGAMP 刺激 1 h，使用 Immunofluorescence 检测 p-STING 水平。结果：4-Octyl Itaconate 预处理导致 STING 磷酸化的显著抑制。[2]

体内活性: 方法：为检测体内抗炎活性，将 4-Octyl Itaconate (50 mg/kg in 40% cyclodextrin in PBS) 腹腔注射给小鼠，2 h 后腹腔注射 LPS (2.5 mg/kg)。结果：4-Octyl Itaconate 在体内对抗 LPS 的促炎反应。4-Octyl Itaconate 激活 Nrf2，延长生存期，降低临床评分和改善体温调节，并在败血症的 LPS 模型中降低 IL-1β 和 TNF 水平，但不降低 IL-10。[1]方法：为研究在败血症免疫抑制损伤中的作用，将 4-Octyl Itaconate (25-50 mg/kg) 腹腔注射给盲肠结扎和穿刺 (CLP) 建立的 C57bl/6 小鼠败血症模型。结果：4-Octyl Itaconate 抑制炎症和氧化应激相关因子的早期释放，以减少败血症小鼠的组织和器官损伤。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 121.95 (503mM)
5% DMSO+95% Saline : 7.5 mg/mL (30.95 mM, suspension)


关键字: Keap1-Nrf2 | 4-Octyl itaconate | inhibit | Inhibitor | 4 Octyl itaconate | 4Octyl itaconate | 4-Octyl Itaconate

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途