化合物Gefitinib-based PROTAC 3 T5437

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Gefitinib-based PROTAC 3

描述: Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

体外活性: H3255细胞表达L858R EGFR，在Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24小时)处理下，以及HCC827细胞表达外显子19缺失EGFR，在Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24小时)处理下，可实现对包含L858R激活点突变的突变异构体以及外显子19缺失EGFR的降解，同时不影响WT EGFR[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 10 mM


关键字: Epidermal growth factor receptor | inhibit | Inhibitor | Gefitinib based PROTAC 3 | HER1 | PROTACs | ErbB-1 | Gefitinibbased PROTAC 3 | Gefitinib-based PROTAC 3 | EGFR

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相关库: Cytokine Inhibitor Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Reprogramming Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途