化合物H-151 T5674

Product Introduction
Bioactivity


英文名: H-151

描述: H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

体外活性: 方法：小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h，随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h，使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。结果：用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1]方法：人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：H-151 抑制 TBK1 磷酸化，H-151有效抑制 hsSTING。[2]

体内活性: 方法：为检测体内活性，将 H-151 (750 nmol，200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠，每天一次，持续七天。结果：当给药一周时，H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2]方法：为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用，将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，给药三次。结果：H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤，如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂，可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: 5% DMSO+95% Saline : 6.25 mg/mL (22.37 mM, suspension)
Ethanol : 14.08 mg/ml (50.42 mM)
DMSO : 55 mg/mL (196.89 mM)


关键字: ERIS | phosphorylation | Stimulator of Interferon Genes | palmitoylatio | TMEM173 | MPYS | H 151 | inhibit | autoinflammatory | H-151 | TBK1 | STING | H151 | Inhibitor | MITA

相关产品: F-CRI1 | 2',3'-cGAMP | Omaveloxolone | LB244 | CCCP | Cyclic-di-GMP disodium | Cridanimod | ChX710 | C-di-IMP disodium | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride

相关库: Immuno-Oncology Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library | Covalent Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途