化合物GNE-064 T60079

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GNE-064

描述: GNE-064 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

体外活性: GNE-064 (0-0.5 μM; 1小时)在表达ZsGreen-SMARCA2 BD的U2OS细胞中抑制SMARCA2[1]。

体内活性: GNE-064（0.5和1.0 mg/kg；静脉注射和口服一次）在雌性CD-1小鼠中展现出理想的药代动力学值[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 112.5mg/mL (343.6mM)


关键字: GNE 064 | GNE-064

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途