化合物 Enpp-1-IN-12 T61514

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Enpp-1-IN-12

描述: Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。

体外活性: Enpp-1-IN-12 (5 μM) exhibits half-life and intrinsic clearance of >120 min and <11.55 μL/min/million cells and 61.88 min and 22.4 μL/min/million cells in human and mouse hepatocytes, respectively [1].

体内活性: Enpp-1-IN-12 (100 mg/kg; p.o.) inhibits tumor growth in LLC1 syngeneic murine tumor model for lung cancer [1]. Enpp-1-IN-12 (10 mg/kg; p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (F=45.1%), half-life (t 1/2 =1.04 h), and C max (303.10 ng/mL) in healthy female BALB/c mice [1]. Enpp-1-IN-12 (1 mg/kg; i.v.) exhibits half-life (t 1/2 =0.76 h), C max (308.64 ng/mL), and CL of 73.22 mL/min/kg in healthy female BALB/c mice [1].

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途