渥曼青霉素 T6283

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Wortmannin

描述: Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

体外活性: 方法：人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Wortmannin (50-500 nM) 处理 24 h，使用 Trypan blue exclusion assay 检测细胞死亡。结果：Wortmannin 以浓度依赖性方式诱导 MCF-7 细胞死亡，IC50 为 400 nM。[1]方法：人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Wortmannin (6.25-50 nM) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Wortmannin 浓度依赖性引起 p-Akt 和 NF-κB p65 表达的降低。[2]

体内活性: 方法：为确定胰岛素途径的激活和大脑扩大是否是致命癫痫发作的原因，将 Wortmannin (1.5 mg/kg) 口服给药给 Pcmt1-/- 小鼠，每天一次，持续二十二天。结果：Wortmannin 使 Pcmt1-/- 小鼠的平均大脑大小降至对照组的 6% 以内，并使 Pcmt1-/- 小鼠的寿命几乎翻了一番，原始种群的存活率为 60%。[3]方法：为研究抗肿瘤活性，将 Wortmannin (0.25-1 mg/kg) 静脉注射给携带人乳腺癌肿瘤 MDA-MB-231 的 SCID 小鼠，每周三次，持续三周。结果：Wortmannin 显著抑制肿瘤转移与血管生成。[4]

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 2.1 mg/mL (5 mM))
5% DMSO+95% Saline : 1.07 mg/mL (2.5 mM, suspension)
DMSO : 21.4 mg/mL (50 mM)


关键字: KY12420 | Antibiotic | SL 2052 | PI3K | inhibit | Wortmannin | Autophagy | Polo-like Kinase (PLK) | KY 12420 | Phosphoinositide 3-kinase | Inhibitor | SL2052

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途