吗替麦考酚酯 T6293

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Mycophenolate Mofetil

描述: Mycophenolate Mofetil (TM-MMF) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。它通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶抑制从头嘌呤合成，显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用。

体外活性: 作为一种活性免疫抑制剂霉酚酸的酯类前药,Mycophenolate mofetil（10 μg/mL）强烈诱导小胶质细胞培养物凋亡,并增加由活化的caspase-3免疫反应性引起的凋亡细胞数量.Mycophenolate mofetil（1 μg/mL）还强烈抑制星形胶质细胞和小胶质细胞增殖.最新研究表明在神经元损伤后,Mycophenolate mofetil以时间依赖性的方式显著降低器官型海马切片培养物中神经元细胞的死亡程度.霉酚酸以非竞争性,可逆选择性的方式抑制I/II型次黄甘酸脱氢酶活性,IC50分别为39 nM和27 nM.此外,霉酚酸也会浓度依赖性地抑制ConA刺激的T细胞增殖（IC50为100 nM）、脂多糖刺激的B细胞增殖（IC50为120 nM）和同种抗原特异性的T细胞增殖（IC50为51 nM）.

体内活性: 10 μg/mL的高浓度下的Mycophenolate mofetil诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡,并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外,1 μg/mL Mycophenolate mofetil强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。最近的一项研究表明,Mycophenolate mofetil在神经元损伤后,时间依赖性明显减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性,选择性和可逆的抑制活性,IC50分别为39 nM和27 nM。此外,免疫抑制剂霉酚酸也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制,脂多糖刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖,IC50分别为100 nM,120 nM,和51 nM。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 18.33 mg/mL (42.29 mM)


关键字: Inhibitor | Apoptosis | RS-61443 | Mycophenolate Mofetil | inhibit | Drug Metabolite | RS61443

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相关库: FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library | Microbial Natural Product Library | Orally Active Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途